SBC湘南美容クリニック 医師
脇山 清香（わきやま さやか）
シミに効く薬の有効成分を徹底解説！市販薬と処方薬の違いも紹介
美容・スキンケア
投稿：2025.12.25／更新：2026.01.05
年齢とともにシミが増えたり濃くなったりして、コンシーラーやファンデーションでも隠し切れず、悩む人は少なくありません。
ひとくちに「シミ」といっても種類はいくつかあり、それぞれ有効成分や薬の選び方が異なります。そのため、自身のシミに合わせた薬を選ぶことが重要です。
さらに、市販薬と処方薬では有効成分の量が異なるため、シミの状態に合わせて使用する薬を判断することも大切です。
この記事では、シミに効く薬に配合される代表的な成分や、市販薬と処方薬の違い・選び方・注意点までわかりやすく解説します。
シミへの効果が期待できる成分の種類と効果
シミ対策として使われる薬には、体の中から作用する「飲み薬（内服薬）」と、気になる部分に直接働きかける「塗り薬（外用薬）」があります。どちらにも共通するのは、「シミの原因であるメラニンの生成を抑える」「蓄積したメラニンを排出する」といった作用を持つ有効成分が含まれていることです。
ただし、成分によって作用の仕方や効果の実感までにかかる時間、副作用の出やすさなどは異なります。ここでは、代表的な成分の特徴と注意点を解説します。
シミへの効果が期待できる飲み薬（内服薬）
まず、シミへの効果が期待できる飲み薬に含まれる成分の特徴や注意点を見てみましょう。
▼シミに効く飲み薬の成分
| 種類 | 特徴 | 注意点 |
| ビタミンC（アスコルビン酸） | ・メラニンの色素沈着を抑制 ・コラーゲンの生成をサポート | ・下痢や胃もたれが続く場合は用量調整もしくは中止を |
| ビタミンE（トコフェロール） | ・抗酸化作用により、シミやシワ・たるみなどの老化を防防止 ・肌のターンオーバーの働きを正常化し、メラニン色素が原因のシミへの効果が期待できる | ・抗凝固薬（ワーファリンなど）との併用は医師へ相談 ・ビタミンKはビタミンEと拮抗作用があるため、過剰摂取に注意が必要 |
| L-システイン | ・肌のターンオーバー促進 ・肌の再生をサポート | ・効果の実感には数週間以上の継続が必要 |
| トラネキサム酸 | ・メラニン色素の生成に関与するプロスタグランジンの働きを抑制 ・シミや肝斑を予防する効果がある | ・併用により、血栓傾向など禁忌があるため、医師の管理下での使用が安全 ・ピル・ホルモン療法・抗凝固薬併用は必ず医師に相談する |
| グルタチオン | ・強力な抗酸化作用が細胞、組織、呼吸器官の損傷を遅らせる ・日焼けによるシミなど、炎症後の色素沈着への効果も期待できる | ・稀に頭痛や発疹、胃痛、食欲不振、吐き気などの副作用が出ることがある |
※これらの成分が配合された内服薬はmed.で処方可能です。リンクから各処方薬ページに移動できます。
このように、内服薬の成分は「作らせない」「溜めない」働きを体内から支援するのが基本です。
トラネキサム酸・グルタチオン・シナール・ハイチオールがひとつになった「四合剤」
上記の表で紹介した有効成分は、色素沈着の抑制や抗酸化作用、肌のターンオーバー促進など、それぞれ役割が異なるため、組み合わせることでよりシミへの効果を実感しやすくなる可能性があります。
しかし、4種類もの内服薬を継続すると、その分費用もかかってしまうため、コストや服用量が多く、ネックとなる人もいるでしょう。
med.では、トラネキサム酸・グルタチオン・シナール・ハイチオールの4成分がすべて含まれた「湘南美容内服薬 四合剤」を提供しています。さらに、定期プランなら割引が適用され、よりコストを抑えてシミのケアを始められます。
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シミへの効果が期待できる塗り薬（外用薬）
次に、シミへの効果が期待できる塗り薬の成分も見てみましょう。
▼シミに効く塗り薬の成分
| 種類 | 特徴 | 注意点 |
| ハイドロキノン | ・メラニン生成を抑制 ・シミやそばかす、色素沈着による黒ずみなどの各種色素斑を薄くし、新たなシミの発生を予防 | ・日中に使用する場合は、必ずSPF30以上の日焼け止めを使用するか、日光を遮断できるような衣服で覆う ・妊娠中・授乳中の方は使用前に医師に相談 |
| トレチノイン | ・肌のターンオーバーを促してメラニンを外に排出し、シミやシワを薄くする ・毛穴がつまりにくくなり、ニキビやニキビ跡の改善効果も期待できる | ・日中にトレチノインを使用する場合は肌のバリアが弱くなるため保湿やUVケアが必要 |
※これらの成分が配合された外用薬はmed.で処方可能です。リンクから各処方薬ページに移動できます。
外用薬は「気になる部位に直接」働きかけられるのが強みです。濃く定着したシミや点状のシミなど、ピンポイントなアプローチで変化を実感しやすいでしょう。
その他、医薬部外品や化粧品に配合される美白成分
医薬部外品（※）や化粧品には、以下のようなメラニン生成抑制・抗酸化・整肌目的の成分が配合されています。
- アルブチン
- コウジ酸
- プラセンタエキス
これらは「今ある濃いシミを薄くする」よりも、「予防や全体トーンの底上げ・再発抑制」に効果が期待できます。外用薬や内服薬と併用することで、仕上がりのキメ・つや・明るさを維持しやすくなるのがメリットです。
※医薬部外品：厚生労働省が効果や安全性を審査して指定した成分・効能の範囲内で、「防止・衛生・美容上の目的」に緩やかに作用するものを指します。
シミに効く薬の選び方
ここまで、シミに効く成分について解説しましたが、「結局どれを選べばいいかわからない」という人もいらっしゃるでしょう。では、ここから具体的な選び方を解説します。
シミの種類別で選ぶ
冒頭でもお伝えしたように、シミには種類があり、それぞれ効果的な成分が異なります。
▼シミの種類と効果的な成分
| シミの種類 | 特徴 | 効果的な成分 | 補足ポイント |
| 肝斑 | ・頬骨のラインを中心に左右対称に広がる ・薄茶〜灰色のもや、境界があいまい ・30〜50代女性に多く、摩擦やホルモン変動、紫外線が原因 | ・トラネキサム酸 ・ハイドロキノン ・アゼライン酸 | 摩擦回避とUV対策が重要 |
| 老人性色素斑（日光黒子） | ・境界がくっきりした丸〜楕円の濃い茶色の斑頬 ・こめかみ・手背など日光露出部に出やすい ・加齢＋紫外線が原因 | ・ハイドロキノン ・トレチノイン | 濃く境界明瞭な斑は外用薬が効きやすい |
| 炎症後色素沈着（ニキビ・擦過後） | ・炎症や擦れのあとに残る茶色〜灰色の色むら ・顔だけでなく体にも出やすい ・摩擦や刺激で長引きやすい | ・ハイドロキノン＋ビタミンC ・アゼライン酸 | 炎症を繰り返さないスキンケア・生活習慣が必要 |
| そばかす（雀卵斑） | ・小さく均一な茶色の斑が鼻根〜頬に散在 ・幼少期から目立つ ・遺伝素因が強い | レーザー/IPLなど美容機器 | 遺伝要因が強く、薬のみでの根治は難しい |
表に記載がない「L-システイン」は、「老人性色素斑」「炎症後色素沈着」「そばかす」など、幅広いシミに対して、「薄くする・できにくくする」 というサポート的な効果が期待できます。
また、「グルタチオン」はL-システインと同様、幅広いシミに有効であり、それ以上に肌全体のトーンアップやくすみの改善といった、全体的な美白効果を目的として使われるケースが多くあります。
副作用・使用上の注意点をチェックする
薬は副作用が起こる可能性があり、種類によっては「飲んではいけない」禁忌例もあります。
以下は、一部の有効成分の副作用や禁忌についてまとめたものです。
| 成分 | 主な注意点・禁忌例 |
| ビタミンC | ・胃部不快や下痢などの副作用が報告されている ・シナール（ビタミンC配合製剤）では、ビタミンC の血漿中濃度を安定化させる目的で1日複数回の分割投与とすることが理論的に有用とされることがある。また、酸性物質により胃部不快感を避ける目的で食後服用を指示されることもある。 ただし、食前／食後や分割vs一括投与の比較を直接検証した原著論文は乏しく、これらは経験的・理論的裏付けを伴う補助的取扱いであると理解すべきである |
| トラネキサム酸 | ・併用薬によっては血栓傾向など禁忌があるため、医師の管理下での使用が安全 ・ピル、ホルモン療法、抗凝固薬など併用薬は必ず医師へ相談 |
| ハイドロキノン | ・刺激・接触皮膚炎、白斑様変化の副作用が報告されている ・濃度と塗布範囲を守る ・パッチテスト推奨 |
| トレチノイン | ・乾燥、紅斑、皮むけなどの副作用が報告されている ・日中にトレチノインを使用する場合は肌のバリアが弱くなるため保湿やUVケアが必要 |
| アゼライン酸 | ・稀に軽度の赤みやヒリヒリ感が出ることがある |
妊娠・授乳中は使用すべきでない薬や、ほかの薬と飲み合わせに注意した方がいいものもあります。そのため、医師に相談しながら薬を選ぶことをおすすめします。
無理なく続けられる薬を選ぶ
肌のターンオーバーは約1か月かかります。メラニンは肌のいちばん下（基底層）で作られ、少しずつ表面に上がり、最後は垢として落ちます。顔の肌ではこの入れ替わりにおよそ4週間（※個人差あり）かかるため、薬の効果も数週間〜数か月単位で現れることが期待できます。
シミを改善するには、薬を最短でも数週間、通常は数か月単位で継続する必要があります。そのため、予算を設定しておき、無理なく続けられる価格の薬を選びましょう。
シミに効果的とされている市販薬と処方薬の違い
シミに効くとされる薬は市販でも購入できますが、病院で処方してもらうことも可能です。では、市販薬と処方薬の違いについて解説します。
市販薬と処方薬の比較
以下は、市販薬と処方薬を比較した表です。
▼市販薬と処方薬の比較
| 市販薬 | 処方薬 | |
| 想定する症状の程度 | 軽度〜中等度向け | 中等度〜重度（濃い・長年のシミなど） |
| 効果の強さ・到達速度 | ・穏やか ・実感まで時間がかかりやすい | 適切に使えば短期で変化を狙いやすい |
| 入手方法 | ドラッグストアやオンラインストアなど | 医師の診察・処方が必要 |
| 代表成分・例 | L-システイン＋ビタミンC配合、トラネキサム酸（低用量） など | ハイドロキノン（高濃度含む）／トレチノイン／トラネキサム酸 など |
| 向いているケース | ・まずはシミの薬を試したい ・全体のくすみ・軽めの色素沈着を改善したい | 境界明瞭で濃い斑や長年悩まされたシミを効率よく薄くしたい |
| 注意点 | 濃い・長年のシミには限界がある | 使い方（濃度・頻度・期間・遮光）を守らないと刺激・悪化の恐れがある |
「市販薬」は手軽で安全域が広いぶん効果は穏やかで、軽度〜中等度のシミを和らげられる可能性があります。一方、境界がはっきりした濃いシミや、長期間変化のないシミには効果に限界があり、その場合は医師に相談して処方薬を出してもらう方が効果的です。
人気の市販薬は効果がある？
病院に行く前に、まずは市販薬から試したいという人もいるでしょう。
特に、トランシーノ（トラネキサム酸）とハイチオールC（L-システイン＋ビタミンC）は、シミに効果が期待できる市販内服薬として有名です。
継続摂取することで、軽度の肝斑傾向や全体のくすみ、炎症後の薄い色素沈着を和らげる効果が期待できます。
ただし、前述したように、境界明瞭で濃く定着した斑や長年動かないスポット状のシミには、処方薬を使用した方が効果が期待でき、結果としてコストも抑えられるでしょう。
受診の目安
市販薬の使用や自己ケアを3か月ほど続けても、
- シミの濃さや範囲が変わらない
- 境界がくっきりして点状に残る
- 左右対称に広がる（肝斑の疑い）
- かゆみ・出血・盛り上がりがある
このような症状がある場合は一度医師に相談しましょう。
妊娠・授乳中、持病や常用薬がある人も、医師に確認しておくと安心です。
参考：
https://www.pmda.go.jp/safety/consultation-for-patients/on-drugs/qa/0025.html
https://www.jpma.or.jp/about_medicine/guide/med_qa/q15.html
シミを改善したい場合に薬とあわせて意識したいこと
シミを改善するには、薬だけでは紫外線・摩擦・乾燥などの「シミを悪化させる・増やす原因」をゼロにできません。
そのため、以下のようなことを意識して生活することが非常に重要です。
| 対策 | ポイント |
| 紫外線対策 | ・SPF/PA表示のある広域UVカットを毎朝塗布する ・屋内でも窓際は要注意 ・定期的な塗り直しを習慣化する |
| 摩擦回避 | ・クレンジングは短時間かつ低摩擦を意識する ・タオルオフは「押さえる」ように ・マスクをする場合は接触部のケアを重点化する |
| 睡眠・栄養 | ・抗酸化栄養（ビタミンC/Eなど）とたんぱく質を十分に摂取する ・睡眠不足は炎症持続や修復遅延の一因になるため十分な睡眠時間を確保する |
| 美白化粧品の併用 | アルブチン・コウジ酸等の医薬部外品有効成分は肌の維持やシミ予防に有効 |
このように、シミを悪化させない・増やさないためには、生活習慣が重要です。十分な対策ができているか、普段のケアを見直してみましょう。
参考：https://www.ous.ac.jp/kikaku50/bookmark/bm042e.html
効果的にシミを改善したい場合はお薬通販「med.」
「市販薬で効果が薄かった」「濃いシミを早く改善したい」という場合は、医師の管理下で処方される薬を検討するのがおすすめです。診断を受けたうえで適切な薬を選べば、自己判断よりも効率的に改善を目指せます。
しかし、皮膚科が近くになかったり、忙しくて通うことが困難だったりする人もいるでしょう。
そのような人におすすめなのが、湘南美容クリニックの医師が診察するオンライン診療サービス「med.」です。
では、med.の特徴について詳しく解説します。
自宅で診察から処方薬の受け取りまで完結
med.の利用の流れは、以下の通りです。
- 希望の薬をカートに追加
- オンライン診療を受ける（5分程度）
- 診察後に処方薬を購入すると、自宅に届く
このように自宅ですべて完結できるため、移動する必要がなく、待ち時間も最小限にできます。また、人に見られる可能性もないため、プライバシーに関する心配もありません。
なお、お薬は決済完了後すぐにヤマト運輸で発送手続きが行われます。当日15時までに決済が完了している場合は即日発送、15時以降に決済した場合は翌日発送です。（※ご注文受付状況、天候や年末年始などの配達状況により遅れが生じる場合もございます）
通院するよりもコストを抑えられる
med.では、診察料や処方料がかからず、薬代のみで処方薬を購入できます。また、通院する必要がないため、交通費も必要ありません。
オンライン診療実績が豊富な医師が土日祝日も23時まで診療
med.は「SBC湘南美容クリニック」と提携しており、豊富な診療実績がある医師が診察し、最適な処方を提案してくれます。また、オンラインでは不安な場合や、医師が必要だと判断した場合は、対面診察も受けられます。
また、土日祝日も診察が受けられ、10時～23時まで受診できるため、忙しい方も無理なく診察を受けられます。
なお、med.では以下のようにシミに効果的な薬を複数取り揃えております。
どれが自分のシミに合っているかわからない場合も、ぜひ医師にご相談ください。
まとめ
シミ治療は「内服で体の内側から」「外用で気になる部分へ」という二方向のアプローチを、シミの種類と濃さに合わせて組み合わせるのが基本です。手軽な市販薬は軽い色むらや全体のくすみには有効ですが、濃く定着したスポットには医師の診断にもとづく処方薬のほうが効率的にアプローチできます。
| 市販薬 | 処方薬 | |
| 想定する症状の程度 | 軽度〜中等度向け | 中等度〜重度（濃い・長年のシミなど） |
| 効果の強さ・到達速度 | 穏やか／実感まで時間がかかりやすい | 適切に使えば短期で変化を狙いやすい |
| 入手方法 | ドラッグストアやオンラインストアなど | 医師の診察・処方が必要 |
| 代表成分・例 | L-システイン＋ビタミンC配合、トラネキサム酸（低用量） など | ハイドロキノン（高濃度含む）／トレチノイン／トラネキサム酸 など |
| 向いているケース | ・まずはシミの薬を試したい ・全体のくすみ・軽めの色素沈着を改善したい | 境界明瞭で濃い斑や長年悩まされたシミを効率よく薄くしたい |
| 注意点 | 濃い・長年のシミには限界がある | 使い方（濃度・頻度・期間・遮光）を守らないと刺激・悪化の恐れがある |
いずれの方法でも、効果を実感するには継続が必要です。無理なく続けられる薬を選び、治療と並行して日中の紫外線対策、洗顔やメイク時の摩擦回避、十分な保湿を行いましょう。
この記事の監修医師
参考：
https://www.rad-ar.or.jp/siori/search/result?n=8641
https://www.rad-ar.or.jp/siori/search/result?n=16929
https://www.rad-ar.or.jp/siori/search/result?n=12505
https://www.rad-ar.or.jp/siori/search/result?n=33848
https://cir.nii.ac.jp/crid/1390001204298114560
https://www.nature.com/articles/s41598-018-34530-4
https://cir.nii.ac.jp/crid/1390282679776121088
https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8388879
https://yakushi.pharm.or.jp/FULL_TEXT/128_8/pdf/1203.pdf
https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5808366
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33834608
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23545928
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15075042
https://jsprs.or.jp/docs/guideline/keiseigeka1.pdf
https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11740261
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33834608
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10895154
